エフピー od 錠。 エフピーOD錠2.5の基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

医療用医薬品 : エフピー

エフピー od 錠

>MAOB阻害薬 価格 2. 5mg1錠:294. 9円/錠 製薬会社• 製造販売元: 効能・効果 用法・容量 効能・効果• パーキンソン病(レボドパ含有製剤を併用する場合:Yahr重症度ステージI~IV、レボドパ含有製剤を併用しない場合:Yahr重症度ステージI~III) 用法・用量• レボドパ含有製剤を併用する場合• 通常、成人にセレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする(標準維持量1日7. 5mg)。 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。 ただし、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。 レボドパ含有製剤を併用しない場合• 通常、成人にセレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、1日10mgとする。 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。 ただし、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。 禁忌 【禁忌】 次の患者には投与しないこと• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者• ペチジン塩酸塩、トラマドール塩酸塩又はタペンタドール塩酸塩を投与中の患者[高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている。 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤(サフラジン塩酸塩)を投与中の患者[高度の起立性低血圧の発現が報告されている。 統合失調症又はその既往歴のある患者[精神症状の悪化が報告されている。 覚せい剤、コカイン等の中枢興奮薬の依存又はその既往歴のある患者• 三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩等)を投与中あるいは中止後14日間の患者(「相互作用」の項参照)• 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(フルボキサミンマレイン酸塩等)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ミルナシプラン塩酸塩等)、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(アトモキセチン塩酸塩)又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤(ミルタザピン)を投与中の患者(「相互作用」の項参照) 副作用 幻覚(4. 8%)、妄想(1. 0%)、錯乱(0. 2%)、せん妄(0. 4%) 幻覚、妄想、錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 狭心症(頻度不明) 狭心症の発現又は増悪が報告されているので、狭心症患者では心電図をモニターするなど、特に注意すること。 悪性症候群(0. 1%未満) 本剤の急激な減量又は中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK(CPK)上昇等があらわれることがある。 このような場合には、再投与後、漸減するとともに、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。 なお、投与継続中に同様の症状があらわれることがある。 低血糖(頻度不明) 低血糖があらわれることがあるので、低血糖症状(意識障害、昏睡等)があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 胃潰瘍(0. 1%) 胃潰瘍があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 発現頻度はエフピー錠2. 5のレボドパ含有製剤併用及び非併用のパーキンソン病患者を対象とした臨床試験、レボドパ含有製剤併用及び非併用患者を対象とした使用成績調査及びエフピーOD錠2. 5のレボドパ含有製剤非併用のパーキンソン病患者を対象とした臨床試験の結果を合わせて算出した。 注意 慎重投与 次の患者には慎重に投与すること 重篤な肝障害のある患者[本剤の代謝が抑制され、毒性が大幅に増強される可能性がある。 ] 重篤な腎障害のある患者[本剤の代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じる可能性がある。 ] 高用量のレボドパ投与を受けている患者[副作用発現率が高い。 ] 高齢者[起立性低血圧があらわれやすい。 ](「高齢者への投与」の項参照) 心・脳循環器系障害を有する患者[英国において、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した試験において、レボドパ単独群に対してセレギリン塩酸塩投与後にレボドパ併用投与した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されている。 ](「重要な基本的注意(3)」の項参照) 狭心症のある患者[本剤により増悪する可能性がある。 ] 重要な基本的注意 本剤の投与中は、定期的に効果が持続していることを確認し、効果が消失している場合は使用を中止し、漫然と投与しないこと。 めまい、注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないように注意すること。 英国において、早期・軽症パーキンソン病患者を対象に、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した神経保護作用に関する長期臨床試験が実施された。 その結果、レボドパ単独群の死亡率に対し、セレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群の死亡率が約1. 6倍と有意に高かったとの報告がある。 その後の追跡調査では約1. 3倍高かったが有意差はなかったとの報告がなされている。 また、英国の医薬品庁が依頼した12,621人の一般診療のデータベースを用いたコホート研究では約1. 1倍高かったが、有意差はなかったとの報告がなされている。 さらに、英国以外(米国、ノルウェー、スウェーデン、ドイツ、フィンランド)の5試験のメタアナリシスの結果では約1. 05倍で有意差はなく、また2000年英国のコホート研究の報告では、セレギリン塩酸塩とレボドパ併用患者の死亡率は健常人と変わらず、セレギリン塩酸塩治療に関連した死亡率の増加はないと報告している。 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。 [PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 ] 服用時 本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。 また、水で服用することもできる。 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。 レボドパ含有製剤投与中の患者に本剤の投与を開始する場合、及び本剤投与中の患者にレボドパ含有製剤の投与を開始する場合には、レボドパ含有製剤と本剤の併用によりレボドパの副作用が増強されることがあるので、観察を十分に行い慎重に維持量を決定すること。 維持量投与後、レボドパと本剤との併用効果と思われる不随意運動、幻覚、妄想等があらわれた場合には、本剤又はレボドパの減量等適切に処置を行うこと。 なお、本剤又はレボドパの減量を行う際には、本剤のMAO-B阻害作用が長期間持続して効果の減弱に時間を要することも考慮すること。 (「薬物動態」の項参照) 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収を目的としないため、唾液又は水で飲み込むこと。 (「適用上の注意」の項参照) 高齢者への投与 高齢者では、起立性低血圧があらわれやすいので、増量にあたっては、血圧のモニタリングを行うなど、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。 エフピー錠2. 5のレボドパ含有製剤併用及び非併用患者を対象とした市販後調査で収集した安全性解析対象症例において、65歳以上の症例における副作用発現症例率(食欲不振、せん妄、幻覚、起立性低血圧、嘔吐、歩行異常)は、65歳未満の症例に比べて高い傾向が認められている。 また、75歳以上の症例では、食欲不振、幻覚、起立性低血圧、悪心、歩行困難の発現症例率が、75歳未満の症例に比べて高い傾向が認められている。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 動物実験で、乳汁中への移行が報告されているので、本剤投与中は授乳を避けさせること。 小児等への投与 小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 薬物動態 血中濃度 健常成人に2. 5~15mgを1回経口投与した場合、未変化体のTmaxは0. 08~2. 22~1. 47時間となり、未変化体の吸収ならびに血中からの消失は非常に速かった(エフピー錠2. 健常成人に1日1回5mg又は10mgを1週間連続経口投与した場合においても体内への蓄積性は認められなかった(エフピー錠2. 健常成人にエフピー錠2. 5及びエフピーOD錠2. 5を経口投与したクロスオーバー試験で、代謝物であるN-デスメチルセレギリンの血漿中濃度測定の試験結果は下記のとおりであった。 5(水で服用) 63. 979 22. 806 1. 23 エフピーOD錠2. 5(水なしで服用) 62. 979 21. 579 1. 5) 健常成人に2. 5~15mgを1回経口投与した場合、7. 5mg以上の用量でほぼ完全に血小板MAO活性は抑制された。 一方、連続経口投与の場合では、5mg1日1回投与で投与期間中完全に阻害した。 また、その阻害は極めて速やかであったが、血小板MAO活性の阻害は未変化体の血中濃度に関係なく長期間にわたり、その回復には約10日間を要し血小板の産生に一致していた。 代謝・排泄(エフピー錠2. 5) 本剤は肝臓のチトクロームP-450 2D6及び3A4によって代謝される。 5%であった。 (注)本剤の承認された1日最大用量は10mgである。 一般名同一薬剤リスト•

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エフピー錠の処方日数制限は?

エフピー od 錠

アジレクト錠の添付文書情には「エフピーOD錠からアジレクト錠へ切り替えを行う際は、エフピーOD錠の投与を中止してからアジレクト錠を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置くこと」と記されています。 アジレクト錠:選択的MAO-B阻害剤 エフピーOD錠:選択的MAO-B阻害剤 両剤はどちらも同じ受容体(モノアミン酸化酵素B)をターゲットとする薬剤ですので、エフピーOD錠を中止後すぐにアジレクト錠を飲んでも良さそうな気もしますが、14日間の休薬期間が必要ということです。 今回は、なぜ休薬期間が必要なのか、休薬せずにエフピーOD錠からアジレクト錠を連続服用すると何が起きるのかを調べてみました。 エフピーからアジレクトへの切り替えに14日間の休薬期間を要する理由 エフピーOD錠もアジレクト錠もどちらも非可逆的にMAO-Bを阻害することが理由となります。 例えば7月1日にエフピーOD錠を飲んだ場合、エフピーOD錠は、MAO-B(グリア細胞膜上に存在する)に、ずーっとくっつき続けてMAO-Bの働きを阻害し続けるということです。 いつまで作用するかというと、次のMAO-Bが作られるまでです。 MAO-Bが作られるサイクルは2週間に1度程度ですので、7月1日に飲んだエフピーOD錠は7月15日にMAO-Bが壊れるまで作用し続けるということになります。 selegiline-to-rasagilone 7月1日にエフピーOD錠を飲んだ方、7月2日にアジレクト錠を飲んでしまった場合、体内ではエフピーOD錠とアジレクト錠によるMAO-Bの取り合いが始まります。 エフピーOD錠もアジレクト錠も本来であれば、MAO-Bに非常に選択性の高い医薬品なのですが、体内で同時に存在した場合、MAO-Bとくっつくことができなかった成分が、MAO-AとくっついてMAO-Aを阻害してしまうことになります。 MAO-Aとはノルアドレナリンやセロトニンを分解する酵素です。 体の中で行き場を失ったエフピーODやアジレクトがMAO-Aとくっついて、MAO-Aの働きを阻害してしまうと、体内のノルアドレナリンやセロトニン量が増えてしまいます。 脳内のノルアドレナリンが急増すると高血圧性緊急症(高血圧クリーゼ)といって血圧が著しく上昇することで脳・心臓・腎臓などに急性の臓器障害が起こる可能性があります。 またセロトニン量が急増するとセロトニン症候群といって体温上昇・過度の発汗・心拍数増加・振戦・不随意運動などが生じる可能性があります。 いずれにしても、本来MAO-Bを阻害するための薬が、MAO-Aを阻害してしまうと、生命に危険を伴う副作用が生じかねない状況となります。 海外での臨床例として、アジレクト錠を3~100mgの投与を行った際に、軽躁・高血圧クリーゼ・セロトニン症候群などの有害事象が報告されています。 原因はアジレクト錠を増量しすぎたためにMAO-BだけでなくMAO-Aまでも阻害してしまったために脳内のノルアドレナリン・セロトニンが増えすぎて生じた副作用と考えられます。 以上のことから、エフピーOD錠からアジレクト錠へ切り替えを行う際は、MAO-B阻害作用に加えて、MAO-Aまでも阻害してしまう恐れがあるため十分な休薬期間(MAO-Bがリフレッシュする期間として14日間)を設けて薬の切り替えを行う必要があるということがわかりました。

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セレギリン:エフピー

エフピー od 錠

用法・用量 (主なもの)• 1.レボドパ含有製剤を併用する場合:セレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする(標準維持量1日7. 5mg)• 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する• 但し、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する• なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする• 2.レボドパ含有製剤を併用しない場合:セレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、1日10mgとする• 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する• 但し、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する• なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする 血清CPK上昇 、 興奮 、 精神症状 、 ジストニア 、 筋緊張異常 、 構音障害 、 歩行異常 、 不安 、 頭痛 、 頭重感 、 体のこわばり 、 しびれ 、 多夢 、 うつ症状 、 意識レベル低下 、 口渇 、 胃痛 、 腹痛 、 下痢 、 消化不良 、 起立性低血圧 、 低血圧 、 動悸 、 不整脈 、 肝機能障害 、 AST上昇 、 ALT上昇 、 過敏症 、 発疹 、 白血球減少 、 浮腫 、 胸痛 、 胸部不快感 、 倦怠感 、 ほてり 、 のぼせ 、 味覚異常 、 多汗 、 気分不良 、 疲労感 、 筋骨格硬直 、 腰痛 、 緊張低下 、 徘徊癖 、 アカシジア 、 記憶障害 、 躁病 、 ねごと 、 運動低下 、 悪夢 、 麻痺性イレウス 、 イレウス 、 胃腸障害 、 心電図異常 、 血圧変動 、 うっ血性心不全 、 排尿困難 、 多形紅斑 、 紅斑 、 視野狭窄 、 発熱 、 悪寒 、 体重減少 、 味覚低下 、 舌違和感 、 意欲低下 、 筋攣縮 、 頚部痛 、 四肢痛 、 無力症 、 状態悪化• 病気や症状に応じた注意事項• 過敏症• コカイン依存• 中枢興奮薬依存• 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中• 選択的セロトニン再取り込み阻害剤投与中• セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中• 統合失調症• ペチジン塩酸塩投与中• 覚せい剤依存• 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中• トラマドール塩酸塩投与中• タペンタドール塩酸塩投与中• ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤投与中• 三環系抗うつ剤投与中• 三環系抗うつ剤投与中止後14日間• 慎重投与• 狭心症• 重篤な肝障害• 重篤な腎障害• 高用量のレボドパ投与中• 心・脳循環器系障害• 褐色細胞腫• 狭心症• 高血圧症• 糖尿病• 緑内障• レボドパ含有製剤の投与を開始• レボドパ含有製剤投与中• 投与に際する指示• レボドパ含有製剤の投与を開始• レボドパ含有製剤投与中 薬剤名 影響 レボドパ 副作用が増強 レボドパ 不随意運動 レボドパ 幻覚 レボドパ 妄想 レボドパ 副作用発現率が高い ペチジン塩酸塩 高度の興奮 塩酸トラマドール 高度の興奮 タペンタドール塩酸塩 高度の興奮 ペチジン塩酸塩 精神錯乱 塩酸トラマドール 精神錯乱 タペンタドール塩酸塩 精神錯乱 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤 高度の起立性低血圧 サフラジン塩酸塩 高度の起立性低血圧 三環系抗うつ剤 高血圧 アミトリプチリン塩酸塩 高血圧 三環系抗うつ剤 失神 アミトリプチリン塩酸塩 失神 三環系抗うつ剤 不全収縮 アミトリプチリン塩酸塩 不全収縮 三環系抗うつ剤 発汗 アミトリプチリン塩酸塩 発汗 三環系抗うつ剤 てんかん アミトリプチリン塩酸塩 てんかん 三環系抗うつ剤 動作・精神障害の変化 アミトリプチリン塩酸塩 動作・精神障害の変化 三環系抗うつ剤 筋強剛 アミトリプチリン塩酸塩 筋強剛 三環系抗うつ剤 死亡 アミトリプチリン塩酸塩 死亡 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 両薬剤の作用が増強 フルボキサミンマレイン酸塩 両薬剤の作用が増強 塩酸パロキセチン水和物 両薬剤の作用が増強 塩酸セルトラリン 両薬剤の作用が増強 エスシタロプラムシュウ酸塩 両薬剤の作用が増強 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 両薬剤の作用が増強 塩酸ミルナシプラン 両薬剤の作用が増強 デュロキセチン塩酸塩 両薬剤の作用が増強 ベンラファキシン塩酸塩 両薬剤の作用が増強 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 両薬剤の作用が増強 アトモキセチン塩酸塩 両薬剤の作用が増強 ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤 両薬剤の作用が増強 ミルタザピン 両薬剤の作用が増強 肝臓のチトクロームP450・2D6及び3A4の阻害作用を有する製剤 本剤の作用・毒性が大幅に増強 シメチジン 本剤の作用・毒性が大幅に増強 キニジン硫酸塩水和物 本剤の作用・毒性が大幅に増強 塩酸プロパフェノン 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ハロペリドール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 エリスロマイシン 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ジョサマイシン 本剤の作用・毒性が大幅に増強 クラリスロマイシン 本剤の作用・毒性が大幅に増強 イトラコナゾール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 フルコナゾール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ミコナゾール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 クロトリマゾール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 エチニルエストラジオール 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ベラパミル 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ジルチアゼム 本剤の作用・毒性が大幅に増強 ラウオルフィア製剤 本剤の作用が減弱 レセルピン 本剤の作用が減弱 フェノチアジン系薬剤 本剤の作用が減弱 プロクロルペラジン 本剤の作用が減弱 クロルプロマジン 本剤の作用が減弱 ペラジン 本剤の作用が減弱 ブチロフェノン系製剤 本剤の作用が減弱 ブロムペリドール 本剤の作用が減弱 スルピリド 本剤の作用が減弱 メトクロプラミド 本剤の作用が減弱 交感神経作動薬 血圧上昇 エフェドリン塩酸塩 血圧上昇 塩酸メチルエフェドリン 血圧上昇 プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品 血圧上昇 フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品 血圧上昇 交感神経作動薬 頻脈 エフェドリン塩酸塩 頻脈 塩酸メチルエフェドリン 頻脈 プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品 頻脈 フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品 頻脈• 用法・用量 (添付文書全文) 1.レボドパ含有製剤を併用する場合:セレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量とする(標準維持量1日7. 5mg)。 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。 但し、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。 2.レボドパ含有製剤を併用しない場合:セレギリン塩酸塩として1日1回2. 5mgを朝食後服用から始め、2週ごとに1日量として2. 5mgずつ増量し、1日10mgとする。 1日量がセレギリン塩酸塩として5. 0mg以上の場合は朝食及び昼食後に分服する。 但し、7. 5mgの場合は朝食後5. 0mg及び昼食後2. 5mgを服用する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが1日10mgを超えないこととする。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.レボドパ含有製剤投与中の患者に本剤の投与を開始する場合、及び本剤投与中の患者にレボドパ含有製剤の投与を開始する場合には、レボドパ含有製剤と本剤の併用によりレボドパの副作用が増強されることがあるので、観察を十分に行い慎重に維持量を決定する(維持量投与後、レボドパと本剤との併用効果と思われる不随意運動、幻覚、妄想等が現れた場合には、本剤又はレボドパの減量等適切に処置を行う)。 2.本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収を目的としないため、唾液又は水で飲み込む。 副作用 (添付文書全文) レボドパ含有製剤併用及び非併用のパーキンソン病患者488例中177例(36. 主な副作用は悪心・嘔吐(7. また臨床検査値の主な異常変動としては、レボドパ含有製剤併用及び非併用のパーキンソン病患者385例においてCK(CPK)の上昇(4. 5承認時)。 また、使用成績調査において、レボドパ含有製剤併用及び非併用患者4,692例中957例(20. 主な副作用は幻覚(4. 5再審査終了時)。 更に、レボドパ含有製剤非併用のパーキンソン病患者を対象とした臨床試験において、327例中132例(40. 主な副作用は便秘(5. 5効能追加承認時)。 1.重大な副作用 1).幻覚(4. 2).狭心症(頻度不明):狭心症の発現又は狭心症増悪が報告されているので、狭心症患者では心電図をモニターするなど、特に注意する。 3).悪性症候群(0. 4).低血糖(頻度不明):低血糖が現れることがあるので、低血糖症状(意識障害、昏睡等)が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。 5).胃潰瘍(0. 2.その他の副作用 1).精神神経系:(0. 2).消化器:(0. 3).循環器:(0. 4).肝臓:(0. 5).過敏症:(0. 6).泌尿器:(0. 7).血液:(0. 8).皮膚:(0. 9).眼:(0. 10).その他:(0. 発現頻度はエフピー錠2. 5のレボドパ含有製剤併用及び非併用のパーキンソン病患者を対象とした臨床試験、レボドパ含有製剤併用及び非併用患者を対象とした使用成績調査及びエフピーOD錠2. 5のレボドパ含有製剤非併用のパーキンソン病患者を対象とした臨床試験の結果を合わせて算出した。 使用上の注意 (添付文書全文) (警告) 1.本剤と三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩等)との併用はしない(また、本剤の投与を中止してから三環系抗うつ剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く)。 (禁忌) 1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.ペチジン塩酸塩投与中、トラマドール塩酸塩投与中又はタペンタドール塩酸塩投与中の患者[高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている]。 3.非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中(サフラジン塩酸塩)の患者[高度の起立性低血圧の発現が報告されている]。 4.統合失調症又はその既往歴のある患者[精神症状の悪化が報告されている]。 5.覚せい剤依存、コカイン依存等の中枢興奮薬依存又はその既往歴のある患者。 6.三環系抗うつ剤投与中(アミトリプチリン塩酸塩等)あるいは三環系抗うつ剤投与中止後14日間の患者。 7.選択的セロトニン再取り込み阻害剤投与中(フルボキサミンマレイン酸塩等)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中(ミルナシプラン塩酸塩等)、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤投与中(アトモキセチン塩酸塩)又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤投与中(ミルタザピン)の患者。 (慎重投与) 1.重篤な肝障害のある患者[本剤の代謝が抑制され、毒性が大幅に増強される可能性がある]。 2.重篤な腎障害のある患者[本剤の代謝物が蓄積され、その代謝物による中枢作用が生じる可能性がある]。 3.高用量のレボドパ投与中の患者[副作用発現率が高い]。 4.高齢者[起立性低血圧が現れやすい]。 5.心・脳循環器系障害を有する患者[英国において、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した試験において、レボドパ単独群に対してセレギリン塩酸塩投与後にレボドパ併用投与した群に心・脳循環器系障害による死亡が多かったと報告されている]。 6.狭心症のある患者[本剤により増悪する可能性がある]。 (重要な基本的注意) 1.本剤の投与中は、定期的に効果が持続していることを確認し、効果が消失している場合は使用を中止し、漫然と投与しない。 2.眩暈、注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないように注意する。 3.英国において、早期・軽症パーキンソン病患者を対象に、レボドパ単独群とセレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群を比較した神経保護作用に関する長期臨床試験が実施された。 その結果、レボドパ単独群の死亡率に対し、セレギリン塩酸塩投与後にレボドパを併用投与した群の死亡率が約1. 6倍と有意に高かったとの報告がある。 その後の追跡調査では約1. 3倍高かったが有意差はなかったとの報告がなされている。 また、英国の医薬品庁が依頼した12,621人の一般診療のデータベースを用いたコホート研究では約1. 1倍高かったが、有意差はなかったとの報告がなされている。 更に、英国以外(米国、ノルウェー、スウェーデン、ドイツ、フィンランド)の5試験のメタアナリシスの結果では約1. 05倍で有意差はなく、また2000年英国のコホート研究の報告では、セレギリン塩酸塩とレボドパ併用患者の死亡率は健常人と変わらず、セレギリン塩酸塩治療に関連した死亡率の増加はないと報告している。 (相互作用) 1.併用禁忌: 1).ペチジン塩酸塩<オピスタン等>[高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されている(機序は不明である)]。 2).トラマドール塩酸塩<トラマール等>[高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されており、なお、本剤の投与を中止してからトラマドール塩酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、またトラマドール塩酸塩から本剤に切り替える場合には2〜3日間の間隔を置く(機序は不明である)]。 3).タペンタドール塩酸塩<タペンタ>[高度の興奮、精神錯乱等の発現が報告されており、なお、本剤の投与を中止してからタペンタドール塩酸塩の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く(機序は不明である)]。 4).非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤(サフラジン塩酸塩)[高度の起立性低血圧の発現が報告されている(詳細は不明であるが、相加作用によると考えられる)]。 5).三環系抗うつ剤(アミトリプチリン塩酸塩等<トリプタノール等>)[高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛といった副作用が現れ、更に死亡例も報告されている(詳細は不明であるが、相加・相乗作用によると考えられる)]。 6).選択的セロトニン再取り込み阻害剤: (1).選択的セロトニン再取り込み阻害剤[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている)]。 (2).選択的セロトニン再取り込み阻害剤(フルボキサミンマレイン酸塩<ルボックス等>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には7日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている)]。 (3).選択的セロトニン再取り込み阻害剤(パロキセチン塩酸塩水和物<パキシル>、セルトラリン塩酸塩<ジェイゾロフト>、エスシタロプラムシュウ酸塩<レクサプロ>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的セロトニン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には14日間の間隔を置く(セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている)]。 7).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤: (1).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してからセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く(脳内モノアミン総量の増加が考えられている)]。 (2).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ミルナシプラン塩酸塩<トレドミン>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してからセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には2〜3日間の間隔を置く(脳内モノアミン総量の増加が考えられている)]。 (3).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(デュロキセチン塩酸塩<サインバルタ>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してからセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には5日間の間隔を置く(脳内モノアミン総量の増加が考えられている)]。 (4).セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(ベンラファキシン塩酸塩<イフェクサー>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してからセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には7日間の間隔を置く(脳内モノアミン総量の増加が考えられている)]。 8).選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(アトモキセチン塩酸塩<ストラテラ>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してから選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には14日間の間隔を置く(脳内モノアミン総量の増加が考えられている)]。 9).ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤(ミルタザピン<レメロン等>)[両薬剤の作用が増強される可能性があるので、本剤の投与を中止してからノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤の投与を開始するには少なくとも14日間の間隔を置く、また本剤に切り替える場合には14日間の間隔を置く(脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が高まると考えられている)]。 2).レセルピン誘導体(レセルピン等)[本剤の作用が減弱される可能性がある(脳内ドパミンを減少させる)]。 3).フェノチアジン系薬剤(プロクロルペラジン、クロルプロマジン、ペラジン等)、ブチロフェノン系薬剤(ブロムペリドール等)、スルピリド、メトクロプラミド[本剤の作用が減弱される可能性がある(脳内ドパミン受容体を遮断する)]。 4).トラゾドン塩酸塩[相互作用は明らかになっていないが、トラゾドン塩酸塩の中止直後あるいは併用する場合には、本剤の投与量を徐々に増加するなど、慎重に投与を開始する(セロトニン再取り込み阻害作用があるため脳内セロトニン濃度が高まると考えられている)]。 (高齢者への投与) 1.高齢者では、起立性低血圧が現れやすいので、増量にあたっては、血圧のモニタリングを行うなど、患者の状態を観察しながら、慎重に投与する。 2.エフピー錠2. 5のレボドパ含有製剤併用及び非併用患者を対象とした市販後調査で収集した安全性解析対象症例において、65歳以上の症例における副作用発現症例率(食欲不振、譫妄、幻覚、起立性低血圧、嘔吐、歩行異常)は、65歳未満の症例に比べて高い傾向が認められている。 また、75歳以上の症例では、食欲不振、幻覚、起立性低血圧、悪心、歩行困難の発現症例率が、75歳未満の症例に比べて高い傾向が認められている。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。 2.動物実験で、乳汁中への移行が報告されているので、本剤投与中は授乳を避けさせる。 (小児等への投与) 小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 1).過量投与によると思われる次記の症状が現れた患者[選択性が低下した場合、ドパミン及びノルエピネフリンの作用を増強する恐れがある]:(1)精神神経系:失神、激越、眠気、幻覚、妄想、痙攣、自殺的行動、痴呆、不安、不眠、抑うつ、神経過敏、頭痛、無動症悪化や振戦悪化等、(2)循環器:ショック、血圧上昇、起立性低血圧、心悸亢進、紅潮、不整脈、血圧低下、発汗等、(3)その他:超高熱、呼吸抑制と呼吸不全、下胸部痛、開口障害等。 2).高血圧症のある患者[非選択的MAO阻害剤で禁忌となっており、過量投与により選択性が低下した場合を考慮して記載した]。 3).褐色細胞腫のある患者[非選択的MAO阻害剤で禁忌となっており、過量投与により選択性が低下した場合を考慮して記載した]。 4).緑内障のある患者[非選択的MAO阻害剤で慎重投与となっており、過量投与により選択性が低下した場合を考慮して記載した]。 5).糖尿病のある患者[非選択的MAO阻害剤で慎重投与となっており、過量投与により選択性が低下した場合を考慮して記載した]。 2.過量投与時の処置:呼吸を保護するため気道を確保し、必要ならば補足的な酸素の使用及び人工呼吸器の使用を含め適切に管理する(服用後短時間であれば催吐、活性炭投与、胃洗浄を行う)。 過量投与による中枢神経系の刺激(痙攣を含む)の徴候と症状はジアゼパムの点滴静注で治療する。 過量投与による過度の低血圧やドパミン及びノルエピネフリン過剰による症状の悪化がみられた場合には補液の点滴静注等の対症療法を行う。 過量投与によるショック時にはヒドロコルチゾンを静注適用する。 過量投与による情緒不安、激越、機械的な冷却に反応しない高体温症には、クロルプロマジン塩酸塩を適用する。 (適用上の注意) 1.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 2.服用時: 1).本剤は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である(また、水で服用することもできる)。 2).本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させない。 (その他の注意) 1.エフピー錠2. 5のレボドパ含有製剤併用及び非併用のパーキンソン病患者を対象とした国内の臨床試験にて、明らかに因果関係が否定出来ない抑うつからの自殺例が488例中2例に認められた。 2.過量連用により、依存性発現の可能性がある。 (取扱い上の注意) 1.開封後、直射日光及び高温・高湿を避けて保存する。 2.覚せい剤取締法により、本剤の交付を受けた患者(又はその看護に当たる者)は、第三者に本剤を譲り渡すことを禁じられている。 (保管上の注意) 気密容器。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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