メルカゾール 副作用。 メルカゾール(チアマゾール)の作用機序と特徴、副作用:MMI

バセドウ病の薬物治療「メルカゾール」について

メルカゾール 副作用

用法・用量 (主なもの)• チアマゾールとして、初期量1日30mgを3〜4回に分割経口投与する• 症状が重症のときは、1日40〜60mgを使用する• 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する• 小児に対しては初期量5歳以上〜10歳未満では1日10〜20mg、10歳以上〜15歳未満では1日20〜30mgを2〜4回に分割経口投与する• 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する• 妊婦に対しては初期量1日15〜30mgを3〜4回に分割経口投与する• 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する• 正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよう、2週間ごとに検査し、必要最低限量を投与する• なお、年齢、症状により適宜増減する 汎血球減少 、 再生不良性貧血 、 無顆粒球症 、 白血球減少 、 発熱 、 全身倦怠 、 咽頭痛 、 低プロトロンビン血症 、 第7因子欠乏症 、 血小板減少 、 血小板減少性紫斑病 、 紫斑 、 肝機能障害 、 黄疸 、 多発性関節炎 、 移動性関節炎 、 SLE様症状 、 紅斑 、 筋肉痛 、 関節痛 、 リンパ節腫脹 、 脾腫 、 インスリン自己免疫症候群 、 低血糖 、 間質性肺炎 、 咳嗽 、 呼吸困難 、 胸部X線異常 、 抗好中球細胞質抗体関連血管炎症候群 、 ANCA関連血管炎症候群 、 急速進行性腎炎症候群 、 血尿 、 蛋白尿 、 肺出血 、 喀血 、 関節腫脹 、 皮膚潰瘍 、 横紋筋融解症 、 脱力感 、 CK上昇 、 CPK上昇 、 血中ミオグロビン上昇 、 尿中ミオグロビン上昇 、 急性腎不全 用法・用量 (添付文書全文) チアマゾールとして、初期量1日30mgを3〜4回に分割経口投与する。 症状が重症のときは、1日40〜60mgを使用する。 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。 小児に対しては初期量5歳以上〜10歳未満では1日10〜20mg、10歳以上〜15歳未満では1日20〜30mgを2〜4回に分割経口投与する。 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。 妊婦に対しては初期量1日15〜30mgを3〜4回に分割経口投与する。 機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。 正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよう、2週間ごとに検査し、必要最低限量を投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 副作用 (添付文書全文) 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、頻度は不明である(再審査対象外)。 1.重大な副作用 1).汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少(頻度不明):汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少(初期症状:発熱、全身倦怠、咽頭痛等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 2).低プロトロンビン血症、第7因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病(頻度不明):低プロトロンビン血症、第7因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 3).肝機能障害、黄疸(頻度不明):肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 4).多発性関節炎(頻度不明):多発性関節炎や移動性関節炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 5).SLE様症状(頻度不明):SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、脾腫等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 6).インスリン自己免疫症候群(頻度不明):インスリン自己免疫症候群(低血糖等)が現れることがあるので、投与を中止するなど適切な処置を行う。 7).間質性肺炎(頻度不明):発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。 8).抗好中球細胞質抗体関連血管炎症候群(ANCA関連血管炎症候群)(頻度不明):本剤投与中に急速進行性腎炎症候群(初発症状:血尿、蛋白尿等)や肺出血(初発症状:咳嗽、喀血、呼吸困難等)、発熱、関節痛、関節腫脹、皮膚潰瘍、紫斑等のANCA関連血管炎症候群による障害が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。 9).横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意する。 2.その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行う。 1).肝臓:(頻度不明)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)等。 2).皮膚:(頻度不明)脱毛、皮膚色素沈着、皮膚そう痒感、紅斑等。 3).消化器:(頻度不明)悪心・嘔吐、下痢、食欲不振等。 4).精神神経系:(頻度不明)頭痛、眩暈、末梢神経異常等。 5).過敏症:(頻度不明)発疹、蕁麻疹、発熱等[このような場合には他の薬剤に切り替え、症状が軽い場合は、抗ヒスタミン剤を併用し、経過を観察しながら慎重に投与する]。 6).筋・骨格:(頻度不明)こむらがえり、筋肉痛、関節痛。 7).血液:(頻度不明)好酸球増多。 8).その他:(頻度不明)CK上昇(CPK上昇)、倦怠感、リンパ節腫脹、唾液腺肥大、浮腫、味覚異常(味覚減退を含む)。 使用上の注意 (添付文書全文) (警告) 1.重篤な無顆粒球症が主に投与開始後2カ月以内に発現し、死亡に至った症例も報告されているので、少なくとも投与開始後2カ月間は、原則として2週に1回、それ以降も定期的に白血球分画を含めた血液検査を実施し、顆粒球減少傾向等の異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う(また、一度投与を中止して投与を再開する場合にも同様に注意する)。 2.本剤投与に先立ち、無顆粒球症等の副作用が発現する場合があること及びこの検査が必要であることを患者に説明するとともに、次記について患者を指導する。 1).無顆粒球症の症状(咽頭痛、発熱等)が現れた場合には、速やかに主治医に連絡する。 2).少なくとも投与開始後2カ月間は原則として2週に1回、定期的な血液検査を行う必要があるので、通院する。 (禁忌) 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。 (慎重投与) 1.肝障害のある患者[肝障害を悪化させる恐れがある]。 2.中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者[白血球減少あるいは血液障害を悪化させる恐れがある]。 (重要な基本的注意) 1.本剤を新たに投与開始する場合には、無顆粒球症等の重大な副作用が主に投与開始後2カ月以内に現れることがあるので、本剤の有効性と安全性を十分に考慮し、本剤の投与が適切と判断される患者に投与する。 2.定期的な血液検査において、白血球数が正常域であったとしても、白血球数減少傾向にある場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 (相互作用) 併用注意: 1.クマリン系抗凝血剤(ワルファリンカリウム)[併用開始時・中止時及び病態の変化に応じて血液凝固能が変化するので、血液凝固能検査値の変動に十分注意し、必要があれば抗凝血剤の用量調節を行う(甲状腺機能が亢進すると凝固因子の合成・代謝亢進により、相対的にクマリン系抗凝血剤の効果は増強し、本剤投与により甲状腺機能が正常化すると、増強されていたクマリン系抗凝血剤の効果が減弱するとの報告がある)]。 2.ジギタリス製剤(ジゴキシン等)[併用開始時・中止時及び病態の変化に応じてジギタリス製剤の血中濃度が変動するので、血中濃度の変動に十分注意し、必要があればジギタリス製剤の用量調節を行う(甲状腺機能亢進時には、代謝・排泄が促進されているため、ジギタリス製剤の血中濃度が正常時に比較して低下し、本剤投与により甲状腺機能が正常化すると、ジギタリス製剤の血中濃度が上昇するとの報告がある)]。 (高齢者への投与) 一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[本剤はヒト胎盤を通過することが報告されている]。 2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に投与する場合には、定期的に甲状腺機能検査を実施し、甲状腺機能を適切に維持するよう投与量を調節する。 3.妊娠中の投与により、胎児に甲状腺機能抑制、甲状腺腫を起こすことがある。 4.妊娠中の投与により、新生児に頭皮欠損症・頭蓋骨欠損症、臍帯ヘルニア、完全又は部分的な臍腸管遺残(臍腸管ろう、メッケル憩室等)、気管食道ろうを伴う食道閉鎖症、後鼻孔閉鎖症等が現れたとの報告がある。 5.新生児に出生後しばらくは、甲状腺機能抑制、甲状腺機能亢進が現れることがあるので、観察を十分に行う。 6.本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい[ヒト母乳中へ移行(血清とほぼ同等レベル)し、乳児の甲状腺機能に影響を与えることがある]。 (過量投与) 過量投与により、甲状腺腫、甲状腺機能低下が現れることがある。 (適用上の注意) 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (保管上の注意) 遮光した密閉容器。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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メルカゾール副作用 :薬によるもの

メルカゾール 副作用

バセドウ病で服用する薬:メルカゾール、プロパジールの副作用です。 無顆粒球症 白血球の中の細菌を殺す細胞が無くなってしまうというとても怖い症状です。 放っておくと命の危険もあります。 症状が発熱、喉の痛みなどと風邪に似ていますが、 薬の服用後に異常が出てしまった方はすみやかに医師の診断を受けてくださいね。 メルカゾールやチウラジール(プロパジール)を服用する方は必ず医師からこの症状についての説明を受けるはずです。 (もし説明しない医師がいたら、そういう信頼できない病院・医師に治療を任せるのは疑問です)。 また薬の服用を始めてから2週間後に白血球の異常がないかどうかを確認する意味で血液検査を行ないます。 皮膚のかゆみ、赤い発疹 皮膚がかゆくなったり、赤い発疹が腕や首に出たりします。 場合によっては発熱することもあります。 甲状腺機能異常 チウラジールの方が発症する可能性が高いと言われている。

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バセドウ病(甲状腺機能亢進症)の薬と副作用

メルカゾール 副作用

メルカゾール(チアマゾール)の作用機序:甲状腺機能亢進症治療薬 甲状腺は新陳代謝に関わっている臓器であり、喉のあたりに存在します。 甲状腺はハート型をしており、ここから甲状腺ホルモンが分泌されることによって体の代謝機能が活発になります。 この甲状腺の機能が通常の人よりも活動的であると、代謝機能も通常よりも進んでしまいます。 エネルギー消費が激しくなるため、疲れやすくなったり頻脈を引き起こしたりするようになります。 そこで、これら甲状腺機能の亢進(活発になっている状態)を改善する薬として チアマゾール(商品名:メルカゾール)が使用されます。 メルカゾールは甲状腺ホルモンの生成を阻害することでその効果を発揮します。 チアマゾール(商品名:メルカゾール)の作用機序 甲状腺では、ヨウ素(I)の存在が重要になります。 甲状腺ホルモンの構造にはヨウ素が含まれており、ヨウ素が存在しなければ甲状腺は機能しません。 ヨウ素を含む化合物が腸から吸収されると、甲状腺へと集まるようになります。 そこからヨウ素だけを取り出し、 ヨウ素を原料として甲状腺ホルモンを作り出します。 前述の通り、甲状腺ホルモンの生成にはヨウ素が必要不可欠であり、ヨウ素化合物からヨウ素を取り出すために酵素が必要になります。 この酵素を ペルオキシダーゼと呼びます。 甲状腺ホルモンを生成する時、アミノ酸の一種であるチロシンの構造にヨウ素を結合させていきます。 チロシンに対して、1つヨウ素を結合させた化合物をモノヨードチロシンと呼びます。 また、2つヨウ素を結合させるとジヨードチロシンと呼ばれます。 ここからさらに、ヨウ素が3つ結合した化合物を トリヨードチロニン(トリヨードサイロニン:T3)、4つでは チロキシン(サイロキシン:T4)と呼びます。 この中でも、トリヨードチロニン(トリヨードサイロニン:T3)とチロキシン(サイロキシン:T4)が甲状腺ホルモンとして新陳代謝を向上させます。 甲状腺ホルモンが作られるこれらの反応の中で、ヨウ素化合物からヨウ素を取り出す ペルオキシダーゼを阻害すれば、甲状腺ホルモンを作り出すために必要なヨウ素が供給されなくなります。 その結果、甲状腺ホルモンの生成を抑制できることが分かります。 このような考えにより、ペルオキシダーゼを阻害することで甲状腺ホルモンがたくさん作られる病気(甲状腺機能亢進症)を治療する薬がチアマゾール(商品名:メルカゾール)です。 チアマゾール(商品名:メルカゾール)の特徴 ペルオキシダーゼを阻害するだけでなく、 チアマゾール(商品名:メルカゾール)は「モノヨードチロシン、ジヨードチロシン、トリヨードチロニン、チロキシン」の合成に関わる反応も阻害することが知られています。 これにより、甲状腺ホルモンの生成をより強力に抑えることができます。 甲状腺機能亢進症としては バセドウ病が有名です。 チアマゾール(商品名:メルカゾール)はバセドウ病によって疲れやすくなったり、動機・息切れが起こったりする症状を治療します。 注意点としては、 服用を開始して2ヶ月以内に無顆粒球症や肝機能障害などの重い副作用がまれに発生します。 そのため、服用はじめの頃は血液検査などによって副作用が表れていないか検査する必要があります。 薬による効果が表れるには2~4週間、またはそれ以上の期間が必要であると言われています。 薬によって症状が改善したとしても、これは薬によって病気の症状を抑えているだけであるため、服用をやめると再び病気が再発します。 そのため、薬は飲み続けなければいけません。 長期間の服用を続けることにより、甲状腺の働きが正常に戻っているかどうかを確かめたうえで、ようやく薬を減量していきます。 ここで、薬をやめられるかどうかを慎重に検討していきます。 このような特徴により、甲状腺ホルモンの生成を抑えることでバセドウ病などの甲状腺機能亢進症を治療する薬がチアマゾール(商品名:メルカゾール)です。

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